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Antiplasmodiale Thiostreptonderivate – Proteasominhibitoren mit einem dualen Wirkmechanismus
Author(s) -
Schoof Sebastian,
Pradel Gabriele,
Aminake Makoah N.,
Ellinger Bernhard,
Baumann Sascha,
Potowski Marco,
Najajreh Yousef,
Kirschner Marc,
Arndt HansDieter
Publication year - 2010
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200906988
Subject(s) - chemistry , thiostrepton , stereochemistry , philosophy , biochemistry , rna , ribosome , gene
Zwei auf einen Streich : Semisynthetische Derivate des ribosomalen Inhibitors Thiostrepton zeigten bis zu 10‐mal höhere antiplasmodiale Aktivität als der Naturstoff. Diese Aktivität konnte mit der selektiven funktionalen Inhibierung des 20S‐Proteasoms korreliert werden (siehe Bild). Die Thiostreptonderivate eignen sich als neuartige Antimalariawirkstoffe mit dualem Wirkmechanismus und als Gerüste für die Entwicklung von Proteasominhibitoren.