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Design and Synthesis of Highly Potent and Plasma‐Stable Dimeric Inhibitors of the PSD‐95–NMDA Receptor Interaction
Author(s) -
Bach Anders,
Chi Celestine N.,
Pang Gar F.,
Olsen Lars,
Kristensen Anders S.,
Jemth Per,
Strømgaard Kristian
Publication year - 2009
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200904741
Subject(s) - pdz domain , chemistry , stereochemistry , computational biology , combinatorial chemistry , computer science , biochemistry , biology
Im Doppel : Die Dimerisierung monomerer Peptidliganden für die PDZ‐Domänen des Proteins PSD‐95 (postsynaptische Dichte 95) liefert leistungsfähige Inhibitoren von Protein‐Protein‐Wechselwirkungen, die in Blutplasma stabil sind. Durch Optimierung der Länge des Polyethylenglycol‐Linkers gelangt man zu Inhibitoren der PDZ1‐2‐Domäne (siehe Bild) mit bislang unerreichter Affinität.