Premium
Apamin as a Template for Structure‐Based Rational Design of Potent Peptide Activators of p53
Author(s) -
Li Chong,
Pazgier Marzena,
Liu Min,
Lu WeiYue,
Lu Wuyuan
Publication year - 2009
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200904550
Subject(s) - mdmx , chemistry , peptide , microbiology and biotechnology , mdm2 , biochemistry , biology , gene
Tumoren wird der Stachel gezogen : Die Onkoproteine MDM2 und MDMX beeinflussen die Aktivität und Stabilität des Tumorsuppressorproteins p53 und sind wichtige molekulare Ziele der Krebstherapie. Das Aufpfropfen von vier für das Binden von MDM2/MDMX wichtigen Resten auf die C‐terminale α‐Helix von Apamin (siehe Bild) überführt das Bienengiftneurotoxin in eine neuartige Klasse leistungsfähiger, möglicherweise gegen Krebs wirksamer p53‐Aktivatoren.