Functional Profiling, Identification, and Inhibition of Plasmepsins in Intraerythrocytic Malaria Parasites | Zendy

Liu Kai | Zendy; Shi Haibin | Zendy; Xiao Huogen | Zendy; Chong Alvin G. L. | Zendy; Bi Xuezhi | Zendy; Chang YoungTae | Zendy; Tan Kevin S. W. | Zendy; Yada Rickey Y. | Zendy; Yao Shao Q. | Zendy

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Functional Profiling, Identification, and Inhibition of Plasmepsins in Intraerythrocytic Malaria Parasites

Author(s) -

Liu Kai,

Shi Haibin,

Xiao Huogen,

Chong Alvin G. L.,

Bi Xuezhi,

Chang YoungTae,

Tan Kevin S. W.,

Yada Rickey Y.,

Yao Shao Q.

Publication year - 2009

Publication title -

angewandte chemie

Language(s) - German

Resource type - Journals

eISSN - 1521-3757

pISSN - 0044-8249

DOI - 10.1002/ange.200903747

Subject(s) - malaria , profiling (computer programming) , chemistry , computational biology , biology , computer science , immunology , operating system

Ziel erfasst : Plasmepsine (PMs), das sind Asparagin‐Proteasen, die zum Wachstum des Malaria‐Parasiten nötig sind, sind vielversprechende Zielproteine für die Malariabekämpfung. Das In‐situ‐Screening von PMs mit Sonden aus β‐Hydroxyaziden 1 und Alkinen mit einer photovernetzenden Einheit und einem Tetraethylrhodamin‐Reporter lieferte den niedermolekularen Inhibitor 2 , der alle vier PMs der Nahrungsvakuole hemmt und eine hohe Antimalaria‐Aktivität in Kulturen roter Blutzellen zeigt.

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