Premium
Functional Profiling, Identification, and Inhibition of Plasmepsins in Intraerythrocytic Malaria Parasites
Author(s) -
Liu Kai,
Shi Haibin,
Xiao Huogen,
Chong Alvin G. L.,
Bi Xuezhi,
Chang YoungTae,
Tan Kevin S. W.,
Yada Rickey Y.,
Yao Shao Q.
Publication year - 2009
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200903747
Subject(s) - malaria , profiling (computer programming) , chemistry , computational biology , biology , computer science , immunology , operating system
Ziel erfasst : Plasmepsine (PMs), das sind Asparagin‐Proteasen, die zum Wachstum des Malaria‐Parasiten nötig sind, sind vielversprechende Zielproteine für die Malariabekämpfung. Das In‐situ‐Screening von PMs mit Sonden aus β‐Hydroxyaziden 1 und Alkinen mit einer photovernetzenden Einheit und einem Tetraethylrhodamin‐Reporter lieferte den niedermolekularen Inhibitor 2 , der alle vier PMs der Nahrungsvakuole hemmt und eine hohe Antimalaria‐Aktivität in Kulturen roter Blutzellen zeigt.