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Molecular Modeling, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrocyclic Calpain Inhibitors
Author(s) -
Abell Andrew D.,
Jones Matthew A.,
Coxon James M.,
Morton James D.,
Aitken Steven G.,
McNabb Stephen B.,
Lee Hannah Y.Y.,
Mehrtens Janna M.,
Alexander Nathan A.,
Stuart Blair G.,
Neffe Axel T.,
Bickerstaffe Roy
Publication year - 2009
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200805014
Subject(s) - calpain , stereochemistry , chemistry , biochemistry , enzyme
Entwurf und Synthese einer Reihe von makrocyclischen Gerüsten, die eine β‐Strang‐ähnliche Peptidrückgrat‐Konformation bevorzugen, führten zu wirksamen und selektiven Inhibitoren von Calpain 2. Der Makrocyclus 1 verzögerte die calciuminduzierte Eintrübung von Schafslinsen in Kultur und dient als Leitstruktur für die Entwicklung eines Wirkstoffs zur Behandlung von grauem Star. Cbz=Carbobenzyloxy.