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An Apoptosis‐Inducing Small Molecule That Binds to Heat Shock Protein 70
Author(s) -
Williams Darren R.,
Ko SungKyun,
Park Sungjin,
Lee MyungRyul,
Shin Injae
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200802801
Subject(s) - chemistry , annexin , apoptosis , schema (genetic algorithms) , hsp70 , computational biology , microbiology and biotechnology , heat shock protein , humanities , stereochemistry , biochemistry , information retrieval , computer science , biology , philosophy , gene
Ein zellbasiertes Screening mit Annexin V als Färbemittel identifizierte Apoptozol (Az; siehe Schema) als ein Imidazolderivat, das Apoptose auslöst. Az bindet an Hsc70 und Hsp70 (antiapoptotische Chaperonproteine) mit Dissoziationskonstanten von 0.21 bzw. 0.14 μ M und inhibiert so deren Funktion. Somit zeigt Az Antitumoraktivität und ist daher ein potenzielles Krebstherapeutikum.

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