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Selective Chemical Rescue of a Thyroid‐Hormone‐Receptor Mutant, TRβ(H435Y), Identified in Pituitary Carcinoma and Resistance to Thyroid Hormone
Author(s) -
Hassan A. Quamrul,
Koh John T.
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200801742
Subject(s) - thyroid , chemistry , thyroid hormone receptor , hormone , receptor , medicine , biochemistry
Ein Ligand hilft: Der Schilddrüsenhormon‐Rezeptor (TR) ist entscheidend an der Entwicklung und der Homöostase beteiligt. Die Mutante TRβ(H435Y) wurde sowohl in Krebszellen als auch bei Schilddrüsenhormonresistenz identifiziert. Ein synthetischer Ligand stellte die Aktivität von TRβ(H435Y) als zellulärer Reporter wieder her und verbesserte die Selektivität gegenüber dem natürlichen Hormon T3 um das 5850‐fache (siehe eine modellierte Struktur des Komplexes mit TRβ(H435Y)).