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Divergent Synthesis of a Pochonin Library Targeting HSP90 and In Vivo Efficacy of an Identified Inhibitor
Author(s) -
Barluenga Sofia,
Wang Cuihua,
Fontaine JeanGonzague,
Aouadi Kaïss,
Beebe Kristin,
Tsutsumi Shinji,
Neckers Len,
Winssinger Nicolas
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200800233
Subject(s) - chemistry , in vivo , schema (genetic algorithms) , stereochemistry , computational biology , biology , computer science , information retrieval , genetics
Von mäßiger zu ausgezeichneter Wirksamkeit : In einer durch Festphasensynthese erzeugten Bibliothek aus Pochonin‐D‐Derivaten wurde Pochoxim identifiziert (siehe Schema), ein wirkungsvoller Inhibitor des Hitzeschockproteins 90, der eine über 100fach höhere Aktivität in Zellen zeigt. Pochoxim wirkt bei Brusttumor‐Heterotransplantaten durch Verringerung der Tumorgröße.