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Die Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit von Peptiden durch multiple N‐Methylierung: Somatostatin‐Analoga
Author(s) -
Biron Eric,
Chatterjee Jayanta,
Ovadia Oded,
Langenegger Daniel,
Brueggen Joseph,
Hoyer Daniel,
Schmid Herbert A.,
Jelinek Raz,
Gilon Chaim,
Hoffman Am,
Kessler Horst
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200705797
Subject(s) - chemistry , somatostatin , microbiology and biotechnology , stereochemistry , medicine , biology
Eine vollständige Bibliothek des N‐methylierten Veber‐Hirschmann‐Peptids, eines Cyclopeptidanalogons von Somatostatin, wurde hergestellt und auf verbesserte Bioverfügbarkeit durchmustert. Mehrere Analoga binden in nanomolaren Konzentrationen an den Somatostatinrezeptor, und eines von ihnen zeigte eine bedeutende orale Bioverfügbarkeit von 10 %. Eine Konformationsanalyse belegt, dass die N‐Methylierung an einer spezifischen Stelle möglich ist, ohne die bioaktive Konformation zu beeinflussen.