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Development of Selective RabGGTase Inhibitors and Crystal Structure of a RabGGTase–Inhibitor Complex
Author(s) -
Guo Zhong,
Wu YaoWen,
Tan KuiThong,
Bon Robin S.,
GuiuRozas Ester,
Delon Christine,
Nguyen Uyen T.,
Wetzel Stefan,
Arndt Sabine,
Goody Roger S.,
Blankenfeldt Wulf,
Alexandrov Kirill,
Waldmann Herbert
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200705795
Subject(s) - chemistry , stereochemistry
Ende des Transfers : Ausgehend von der Struktur von Pepticinnamin E wurden Inhibitoren der Rab‐Geranylgeranyltransferase (RabGGTase) mit zellulärer Aktivität entwickelt. Die erste Kristallstruktur des Enzyms im Komplex mit einem Inhibitor wird vorgestellt (siehe die Struktur des Inhibitors und seine Positionierung im aktiven Zentrum des Enzyms). Die Ergebnisse sind wichtig für chemisch‐biologische Studien zur Prenylierung und zum vesikulären Transport und zur Beteiligung von RabGGTase an der Entstehung von Krankheiten.