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Palladium‐Catalyzed Aryl Amination–Heck Cyclization Cascade: A One‐Flask Approach to 3‐Substituted Indoles
Author(s) -
Jensen Thomas,
Pedersen Henrik,
BangAndersen Benny,
Madsen Robert,
Jørgensen Morten
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200703763
Subject(s) - palladium , chemistry , amination , aryl , catalysis , stereochemistry , medicinal chemistry , combinatorial chemistry , organic chemistry , alkyl
Zwei zum Preis vom einem : Ein Pd/dppf‐Katalysator liefert die Titelverbindungen aus 1,2‐dihalogenierten (Het‐)Arenen und Allylaminen in einer einzigen Stufe. Die einleitende Arylaminierung verläuft mit hervorragender Selektivität für das Aryliodid; so wird nur ein einziges Indolregioisomer gebildet, das anschließend in situ durch N‐Arylierung funktionalisiert werden kann (siehe Schema). dba=Dibenzylidenaceton, dppf=1,1′‐Bis(diphenylphosphanyl)ferrocen.