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Heterobivalent Ligands Crosslink Multiple Cell‐Surface Receptors: The Human Melanocortin‐4 and δ‐Opioid Receptors
Author(s) -
Vagner Josef,
Xu Liping,
Handl Heather L.,
Josan Jatinder S.,
Morse David L.,
Mash Eugene A.,
Gillies Robert J.,
Hruby Victor J.
Publication year - 2008
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200702770
Subject(s) - receptor , melanocortin , chemistry , stereochemistry , μ opioid receptor , opioid , microbiology and biotechnology , biochemistry , biology
Gemeinsame Anbindung : Eine Reihe synthetischer heterodivalenter Liganden aus einem Fragment des melanozytenstimulierenden Hormonanalogons MSH(7) und dem δ‐Opioidligand Deltorphin‐II wurde synthetisiert. Diese Liganden binden mit gesteigerter Affinität und offenbar kooperativ an Zellen, die sowohl hMC4R als auch δ‐Opioidrezeptoren exprimieren. Die Bindungsaffinitäten wurden in den Zellen mit einem zeitauflösenden Lanthanoidfluoreszenz‐Bindungsassay bestimmt.