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Modular Synthesis of Radicicol A and Related Resorcylic Acid Lactones, Potent Kinase Inhibitors
Author(s) -
Dakas PierreYves,
Barluenga Sofia,
Totzke Frank,
Zirrgiebel Ute,
Winssinger Nicolas
Publication year - 2007
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200702406
Subject(s) - chemistry , stereochemistry
Kurz und bündig : Die beschriebene modulare Synthese von Radicicol A und verwandten Resorcylsäurelactonen nutzt eine fluorige Isolierungstechnik und immobilisierte Reagentien (siehe Schema, R F =C 3 H 6 C 6 F 13 , TMSE=2‐(Trimethylsilyl)ethyl). Die leistungsfähigen Inhibitoren hemmen ausgewählte Kinasen schon in nanomolaren Konzentrationen. Trotz ihrer irreversiblen Kinasen‐Desaktivierung zeigen sie eine gute Selektivität bei einem Satz von 127 Kinasen.