Premium
Rationales Design von hoch aktiven und selektiven Liganden für α5β1‐ und αvβ3‐Integrine
Author(s) -
Heckmann Dominik,
Meyer Axel,
Marinelli Luciana,
Zahn Grit,
Stragies Roland,
Kessler Horst
Publication year - 2007
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200700008
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , medicinal chemistry
Auf einem Homologiemodell für das Integrin α5β1 (unten im Bild) basiert eine Strategie zum rationalen Design von α5β1‐Liganden, die sich für den Entwurf von Leitstrukturen und in biologischen Studien zur Selektivität von Integrinen einsetzen lassen. Ligand 1 kann mit Aktivitäten im subnanomolaren Bereich hoch selektiv α5β1 binden. Geringe Modifizierungen ergeben einen Liganden mit Selektivität für den verwandten αvβ3‐Rezeptor.