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Titelbild: Total Synthesis and Antitumor Activity of ZK‐EPO: The First Fully Synthetic Epothilone in Clinical Development (Angew. Chem. 47/2006)
Author(s) -
Klar Ulrich,
Buchmann Bernd,
Schwede Wolfgang,
Skuballa Werner,
Hoffmann Jens,
Lichtner Rosemarie B.
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200690162
Subject(s) - chemistry , epothilone , stereochemistry
Die Natur ist ein brillanter Architekt für das Design von Verbindungen mit interessanten biologischen Eigenschaften. Epothilon B, ein Metabolit von Myxobakterien (Fruchtkörper im Hintergrund), fungierte als Leitstruktur zur Entwicklung eines möglichen Tumortherapeutikums. Eine Optimierung führte zu ZK‐EPO (unten) als Kandidat für die klinische Entwicklung. ZK‐EPO wird nicht durch multiwirkstoffresistente Effluxmechanismen erkannt und hat ein verbessertes Therapiefenster. U. Klar et al. beschreiben auf S. 8110 ff. die Totalsynthese von ZK‐EPO aus einfachen Verbindungen (blau).