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Evidence for a Common Non‐Heme Chelatable‐Iron‐Dependent Activation Mechanism for Semisynthetic and Synthetic Endoperoxide Antimalarial Drugs
Author(s) -
Stocks Paul A.,
Bray Patrick G.,
Barton Victoria E.,
AlHelal Mohammed,
Jones Michael,
Araujo Nuna C.,
Gibbons Peter,
Ward Stephen A.,
Hughes Ruth H.,
Biagini Giancarlo A.,
Davies Jill,
Amewu Richard,
Mercer Amy E.,
Ellis Gemma,
O'Neill Paul M.
Publication year - 2007
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200604697
Subject(s) - chemistry , artemisinin , stereochemistry , malaria , biology , plasmodium falciparum , immunology
Gleichartig ist der Wirkmechanismus der semisynthetischen Analoga von Artemisinin und von synthetischen Endoperoxiden (siehe Beispiel), wie Isobolanalysen fluoreszenzmarkierter Antimalaria‐Endoperoxide mit für Nicht‐Hämeisen selektiven Chelatoren und Laserkonfokalmikroskopie‐Studien an lebenden Malariaparasiten ergaben. Er umfasst eine durch chelatisierbares Eisen vermittelte Bioaktivierung (siehe Bilder) und die irreversible Alkylierung von Parasit‐Zielmolekülen.