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Total Synthesis and Antitumor Activity of ZK‐EPO: The First Fully Synthetic Epothilone in Clinical Development
Author(s) -
Klar Ulrich,
Buchmann Bernd,
Schwede Wolfgang,
Skuballa Werner,
Hoffmann Jens,
Lichtner Rosemarie B.
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200602785
Subject(s) - paclitaxel , chemistry , taxane , epothilone , stereochemistry , pharmacology , medicine , chemotherapy , cancer , breast cancer
Auf dem Prüfstand : Unter 350 aktiven Epothilon‐Analoga, die hoch konvergent synthetisiert wurden, wurde das abgebildete ZK‐EPO wegen seiner hervorragenden Daten in präklinischen Tests für die klinische Entwicklung ausgewählt. Die Verbindung ist aktiver und effizienter als Taxane (z. B. Paclitaxel) und Epothilone der zweiten Generation, sie wird gut in Zellen aufgenommen, nicht durch Effluxmechanismen erkannt und überzeugt durch ein besseres Therapiefenster.