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Hormone–PAMAM Dendrimer Conjugates: Polymer Dynamics and Tether Structure Affect Ligand Access to Receptors
Author(s) -
Kim Sung Hoon,
Katzenellenbogen John A.
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200601923
Subject(s) - dendrimer , chemistry , ligand (biochemistry) , conjugate , receptor , polymer chemistry , biochemistry , mathematical analysis , mathematics
Offen oder geschlossen : Östradiol wurde mit einem PAMAM‐Dendrimer (grauer Kreis) über eine kurze (17α‐Phenylethinyl, a) und über eine lange Brücke (Hexaethylenglycol, b) konjugiert, um den Einfluss auf den Ligandenzugang zu einem Rezeptor zu untersuchen. Im Fall (a) ist das Hormon frei und dem Lösungsmittel ausgesetzt und hat ungehinderten Zugang zum Östrogenrezeptor; dagegen umhüllt die längere Brücke Hormon und Dendrimer und erschwert den Zugang zum Rezeptor erheblich.