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Antitumor‐Wirkstoffe: Entwicklung hochpotenter glycosidischer Duocarmycin‐Analoga für eine selektive Krebstherapie
Author(s) -
Tietze Lutz F.,
Major Felix,
Schuberth Ingrid
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200600936
Subject(s) - prodrug , chemistry , stereochemistry , biochemistry
Das glycosidische Prodrug (+)‐ 1 wurde auf der Basis der Duocarmycin‐Antibiotika für eine selektive Krebstherapie im Rahmen des „Antibody Directed Enzyme Prodrug Therapy“(ADEPT)‐Konzeptes hergestellt. Es übertrifft wegen seines exzellenten QIC 50 ‐Wertes, seiner guten Wasserlöslichkeit und seiner einfachen Synthese alle bisherigen Prodrugs (QIC 50 : Verhältnis der unterschiedlichen Toxizitäten von Prodrug und Drug).