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Discovery of Low‐Molecular‐Weight Ligands for the AF6 PDZ Domain
Author(s) -
Joshi Mangesh,
Vargas Carolyn,
Boisguerin Prisca,
Diehl Annette,
Krause Gerd,
Schmieder Peter,
Moelling Karin,
Hagen Volker,
Schade Markus,
Oschkinat Hartmut
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200503965
Subject(s) - pdz domain , chemistry , biochemistry
Tasche gefunden : Ob sich Protein‐Protein‐Wechselwirkungsdomänen als Angriffsstellen für Wirkstoffe eignen, ist noch umstritten. Die 3D‐Struktur eines Komplexes aus einem kleinen organischen Liganden und der AF6‐PDZ‐Domäne lässt die Bildung einer Bindungstasche durch den Liganden erkennen (siehe Bild). Die Verbindung kann mit einem natürlichen Peptidliganden der Domäne konkurrieren und eignet sich als Baustein für die Erzeugung selektiver PDZ‐Inhibitoren.