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Fluoreszierende Inhibitoren von IspF, einem Enzym im “Nicht‐Mevalonat‐Biosyntheseweg” der Isoprenoide und möglichen Ziel einer Antimalariatherapie
Author(s) -
Crane Christine M.,
Kaiser Johannes,
Ramsden Nicola L.,
Lauw Susan,
Rohdich Felix,
Eisenreich Wolfgang,
Hunter William N.,
Bacher Adelbert,
Diederich François
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200503003
Subject(s) - chemistry
Strukturbasiert entworfene Hemmstoffe (wie 1 ) von IspF, einem Schlüsselenzym im „Nicht‐Mevalonat‐Weg“ der Terpenbiosynthese, wurden synthetisiert und auf ihre biologische Aktivität untersucht. Ihre Affinität gegen IspF aus E. coli wurde durch Fluoreszenztitration bestimmt. Der röntgenographisch ermittelte Bindungsmodus von zwei Liganden in Komplexen mit IspF und einem Zn II ‐Ion liefert Erkenntnisse für die Entwicklung niedermolekularer, Wirkstoff‐ähnlicher Hemmstoffe.