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Rational Design and Synthesis of Highly Potent β‐Glucocerebrosidase Inhibitors
Author(s) -
Zhu Xiaoxiang,
Sheth Kamlesh A.,
Li Shihong,
Chang HuiHwa,
Fan JianQiang
Publication year - 2005
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200502662
Subject(s) - chemistry , schema (genetic algorithms) , stereochemistry , rational design , computational biology , computer science , information retrieval , nanotechnology , biology , materials science
Potenzielle niedermolekulare Wirkstoffe für die Behandlung der Gaucher‐Krankheit wurden synthetisiert. Die hoch wirksamen Inhibitoren der humanen β‐Glucocerebrosidase scheinen sowohl Kohlenhydrat‐ als auch hydrophobe Bindungsstellen zu erkennen. Der aktivste Inhibitor, 6‐Nonylisofagomin (siehe Schema), erreicht einen IC 50 ‐Wert im subnanomolaren Bereich.