Polymere Therapeutika: Konzepte und Anwendungen

Polymere Therapeutika umfassen Polymer‐Protein‐Konjugate, Wirkstoff‐Polymer‐Konjugate und supramolekulare Wirkstofftransportsysteme. Zahlreiche Polymer‐Protein‐Konjugate mit verbesserter Stabilität und Pharmakokinetik wurden z. B. durch Anknüpfen einer Polyethylenglycolkomponte (PEGylierung) an Enzyme oder therapeutisch relevante Proteine entwickelt. Einige davon sind bereits als Medikamente zugelassen, z. B. die PEGylierte Form der Adenosin‐Desaminase. Die Kupplung von niedermolekularen Cytostatika an hochmolekulare Polymere durch einen spaltbaren Linker ist eine effektive Methode zur Verbesserung des therapeutischen Index klinischer Wirkstoffe, und erste Kandidaten wurden bereits klinisch evaluiert, darunter N‐(2‐Hydroxypropyl)methacrylamid‐Konjugate von Doxorubicin, Paclitaxel und Platin( II )‐Komplexen. Zu einem weiteren Typ polymerer Therapeutika, den Wirkstofftransportsystemen, führte der Fortschritt bei definierten multivalenten und dendritischen Polymeren. Beispiele sind polyanionische Polymere als Inhibitoren der zellulären Bindung von Viren, polykationische Komplexe mit DNA oder RNA (Polyplexe) und dendritische Kern‐Schale‐Partikel zur Verkapselung von Wirkstoffen. In diesem Aufsatz geben wir einen Überblick über polymere Therapeutika mit einem Schwerpunkt auf Konzepten und Beispielen, die die besonderen Merkmale des jeweiligen Wirkstofftransportsystems charakterisieren.