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Total Synthesis, NMR Solution Structure, and Binding Model of the Potent Histone Deacetylase Inhibitor FR235222
Author(s) -
Rodriquez Manuela,
Terracciano Stefania,
Cini Elena,
Settembrini Giulia,
Bruno Ines,
Bifulco Giuseppe,
Taddei Maurizio,
GomezPaloma Luigi
Publication year - 2006
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200501995
Subject(s) - chemistry , histone deacetylase , stereochemistry , histone deacetylase inhibitor , histone , computational biology , biochemistry , biology , gene
Ein Alternativweg : Schlüsselschritte in der Synthese des Pilz‐Metaboliten FR235222, eines hochwirksamen Inhibitors der Säugetier‐Histon‐Desacetylase (HDAC) sind die Synthese der ungewöhnlichen Aminosäuren Ahoda und (2 R ,4 S )‐MePro. Ein 3D‐Modell der Wechselwirkung zwischen dem Cyclopeptid und dem aktiven Zentrum von HDAC (siehe Bild) verdeutlicht die Unterschiede im Bindungsmodus von kleinen Molekülen und Cyclopeptiden.

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