Enhanced Metabolic Stability and Protein‐Binding Properties of Artificial α Helices Derived from a Hydrogen‐Bond Surrogate: Application to Bcl‐xL

Künstliche α‐Helices erhält man, indem man anstelle einer Wasserstoffbrücke zwischen den Resten i und i +4 eine C‐C‐Bindung einfügt. Auf diese Weise werden die helicalen Konformationen biologisch wichtiger Peptide stabilisiert ( 1 , grau: interne Einschränkung). α‐Helices mit Wasserstoffbrückensurrogaten, die Bak BH3 ( 2 , gelb) imitieren, können mit hoher Affinität an den erwarteten Proteinrezeptor Bcl‐xL ( 2 , grün) binden und werden nicht proteolytisch abgebaut.