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C 2 ‐Symmetrical Thiodigalactoside Bis‐Benzamido Derivatives as High‐Affinity Inhibitors of Galectin‐3: Efficient Lectin Inhibition through Double Arginine–Arene Interactions
Author(s) -
Cumpstey Ian,
Sundin Anders,
Leffler Hakon,
Nilsson Ulf J.
Publication year - 2005
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200500627
Subject(s) - chemistry , lectin , galectin , stereochemistry , combinatorial chemistry , biochemistry
Inhibitoren von Galectin‐3 , das mit Krebs und Immunität in Zusammenhang gebracht wird, können aus Thiodigalactosid‐Derivaten mit aromatischen Amidsubstituenten an beiden C3‐Positionen (siehe Formel) erhalten werden. Dissoziationskonstanten K d bis herunter zu 33 n M wurden bestimmt. Modeling‐Studien legten nahe, dass diese hohe Affinität ihren Grund in doppelten Arginin‐Aren‐Stapelwechselwirkungen hat.