C 2 ‐Symmetrical Thiodigalactoside Bis‐Benzamido Derivatives as High‐Affinity Inhibitors of Galectin‐3: Efficient Lectin Inhibition through Double Arginine–Arene Interactions

Inhibitoren von Galectin‐3 , das mit Krebs und Immunität in Zusammenhang gebracht wird, können aus Thiodigalactosid‐Derivaten mit aromatischen Amidsubstituenten an beiden C3‐Positionen (siehe Formel) erhalten werden. Dissoziationskonstanten K d bis herunter zu 33 n M wurden bestimmt. Modeling‐Studien legten nahe, dass diese hohe Affinität ihren Grund in doppelten Arginin‐Aren‐Stapelwechselwirkungen hat.