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C10‐Modified Artemisinin Derivatives: Efficient Heme‐Alkylating Agents
Author(s) -
Laurent Sophie A.L.,
Robert Anne,
Meunier Bernard
Publication year - 2005
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200462556
Subject(s) - artemisinin , chemistry , stereochemistry , combinatorial chemistry , medicinal chemistry , medicine , immunology , plasmodium falciparum , malaria
Die Diskussion ist wieder offen : C10‐substituierte Derivate des Peroxid‐basierten Antimalariamittels Artemisinin (siehe Bild) reagieren leicht und in hohen Ausbeuten mit Eisen( II )‐Häm zu Häm‐Wirkstoff‐Addukten. Substituenten oder sterische Hinderung an C10 haben keinen Einfluss auf die Reaktivität der Peroxidbindung und ändern daher die Fähigkeit dieser hochwirksamen Antimalariamittel zur Alkylierung von Häm nicht.