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Antibacterial Aminoglycosides with a Modified Mode of Binding to the Ribosomal‐RNA Decoding Site
Author(s) -
François Boris,
Szychowski Janek,
Adhikari Susanta Sekhar,
Pachamuthu Kandasamy,
Swayze Eric E.,
Griffey Richard H.,
Migawa Michael T.,
Westhof Eric,
Hanessian Stephen
Publication year - 2004
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200462092
Subject(s) - paromomycin , chemistry , stereochemistry , ribosomal rna , rna , antibiotics , biochemistry , aminoglycoside , gene
Positionsselektive chemische Funktionalisierung der C2′′‐OH‐Gruppe von Paromomycin ( 1 ) lieferte ein Analogon, das mehrere Bakterienstämme, darunter einen mehrfachresistenten S.‐aureus (MRSA)‐Stamm, sehr stark inhibiert. Die Cokristall‐Röntgenstrukturanalyse des Komplexes mit der A‐Bindestelle von E.‐coli ‐RNA enthüllte einen neuartigen Bindungsmodus, der mit signifikanten Änderungen in der Konformation und den Atompositionen der Ringe III und IV einhergeht.