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In Situ Click Chemistry: Enzyme‐Generated Inhibitors of Carbonic Anhydrase II
Author(s) -
Mocharla Vani P.,
Colasson Benoit,
Lee Lac V.,
Röper Stefanie,
Sharpless K. Barry,
Wong ChiHuey,
Kolb Hartmuth C.
Publication year - 2004
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200461580
Subject(s) - chemistry , carbonic anhydrase , click chemistry , in situ , stereochemistry , enzyme , combinatorial chemistry , biochemistry , organic chemistry
Das Protein als Reaktor : Statt Tausende von Verbindungen zu synthetisieren und zu testen, um eine Leitstruktur zu finden, nutzt die In‐situ‐Click‐Chemie das biologische Zielmolekül selbst zum Inhibitoraufbau: Die Reagentien werden selektiv in den Bindungsstellen des Zielmoleküls gebunden und verknüpft. Von der Carboanhydrase II wurden so subnanomolare Inhibitoren aus einfachen Azid‐ und Acetylenvorstufen synthetisiert (siehe Bild).