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Design, Synthese und biologische Evaluierung eines niedermolekularen Inhibitors der Histon‐Acetyltransferase Gcn5
Author(s) -
Biel Markus,
Kretsovali Androniki,
Karatzali Efthymia,
Papamatheakis Joseph,
Giannis Athanassios
Publication year - 2004
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200453879
Subject(s) - chemistry , acetyltransferase , biochemistry , acetylation , gene
Man HAT's nicht leicht , aber wenn man's hat, ist man fein raus. Die Entwicklung des ersten zellpermeablen und niedermolekularen Inhibitors der humanen Histon‐Acetyltransferase (HAT) Gcn5 liefert neue Informationen zum Histon‐Code. Kinetische Daten und Mechanismusmodelle zur Acetylierung durch Gcn5 führten zu der vergleichsweise einfachen Butyrolacton‐Struktur des Inhibitors (siehe Bild).