Premium
Pseudodynamic Combinatorial Libraries: A Receptor‐Assisted Approach for Drug Discovery
Author(s) -
Corbett Andrew D.,
Cheeseman Jeremy D.,
Kazlauskas Romas J.,
Gleason James L.
Publication year - 2004
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200453769
Subject(s) - chemistry , dipeptide , stereochemistry , combinatorial chemistry , peptide , biochemistry
Schutz vor Enzymen : Eine irreversible wässrige Festphasenpeptidkupplung führte zu einer Bibliothek aus acht Dipeptiden, die durch irreversible proteasekatalysierte Hydrolyse wieder zerstört werden. Dipeptide, die einen Komplex mit Carbonsäureanhydrase bilden, sind gegen Abbau geschützt. Durch wiederholte Addition des aktivierten Esters wurde nach sechs Zyklen ausschließlich das am stärksten koordinierende Dipeptid (>100:1) in 29 % Ausbeute erhalten.