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Titelbild: The High‐Resolution Solution Structure of Epothilone A Bound to Tubulin: An Understanding of the Structure–Activity Relationships for a Powerful Class of Antitumor Agents (Angew. Chem. 22/2003)
Author(s) -
Carlomagno Teresa,
Blommers Marcel J. J.,
Meiler Jens,
Jahnke Wolfgang,
Schupp Thomas,
Petersen Frank,
Schinzer Dieter,
Altmann KarlHeinz,
Griesinger Christian
Publication year - 2003
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200390500
Subject(s) - chemistry , tubulin , stereochemistry , microtubule , microbiology and biotechnology , biology
Leistungsstarke Tumortherapeutika der Epothilon‐Familie wirken durch Bindung an Tubulin und Beeinflussung der Microtubuli‐Entwicklung. Bisher sind keine hochaufgelösten Strukturen von Tubulin‐Epothilon‐Komplexen verfügbar, doch ließen sich NMR‐spektroskopisch zwei größere Konformationsänderungen bei Tubulin‐gebundenem Epothilon A gegenüber freiem nachweisen. Die Strukturdaten stimmen gut mit den Resultaten chemischer Derivatisierungsexperimente überein. Diese Ergebnisse und neue NMR‐Techniken schildern Carlomagno et al. in den Zuschriften auf S. 2615–2621.