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Design and Synthesis of γ‐Dipeptide Derivatives with Submicromolar Affinities for Human Somatostatin Receptors
Author(s) -
Seebach Dieter,
Schaeffer Laurent,
Brenner Meinrad,
Hoyer Daniel
Publication year - 2003
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200390174
Subject(s) - dipeptide , somatostatin , somatostatin receptor , stereochemistry , affinities , chemistry , binding affinities , receptor , peptide , biochemistry , biology , neuroscience
Ein einfaches, offenkettiges γ‐Dipeptidderivat (siehe Bild; Nap=Naphthyl) mit nur drei Amidbindungen kann das 14‐mere Peptidhormon Somatostatin imitieren. Überraschenderweise wurden die höchsten Affinitäten für humane Rezeptoren ( K D ≈0.5 μ M ) beobachtet, wenn die „obligatorischen“ Trp‐ und Lys‐Seitenketten sterisch anspruchsvolle Substituenten enthalten.
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