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Sulindac‐Derived Ras Pathway Inhibitors Target the Ras–Raf Interaction and Downstream Effectors in the Ras Pathway
Author(s) -
Waldmann Herbert,
Karaguni IoannaMaria,
Carpintero Mercedes,
Gourzoulidou Eleni,
Herrmann Christian,
Brockmann Christoph,
Oschkinat Hartmut,
Müller Oliver
Publication year - 2004
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200353089
Subject(s) - chemistry , effector , sulindac , kinase , stereochemistry , microbiology and biotechnology , biochemistry , biology , pharmacology , nonsteroidal
Wo greifen sie an? Die biologischen Ziele von acht neuen Ras‐Signalweg‐Inhibitoren wurden untersucht. Mehrere dieser Verbindungen inhibieren die RasGTP‐Raf‐Wechselwirkung (siehe Bild). Ergebnisse von NMR‐Untersuchungen untermauern, dass diese Inhibition aus der direkten Wechselwirkung zwischen den Inhibitoren und dem Ras‐Protein resultiert. Ein weiterer Inhibitor mit einem möglichen Angriffspunkt stromabwärts der MAP‐Kinase wurde identifiziert.