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Highly Enantioselective Construction of a Chiral Tertiary Carbon Center by Alkynylation of a Cyclic N ‐Acyl Ketimine: An Efficient Preparation of HIV Therapeutics
Author(s) -
Jiang Biao,
Si YuGui
Publication year - 2003
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200352301
Subject(s) - alkynylation , enantioselective synthesis , chemistry , stereochemistry , ligand (biochemistry) , amine gas treating , combinatorial chemistry , organic chemistry , catalysis , biochemistry , receptor
Nicht‐nucleosidartige Reverse‐Transkriptase‐Inhibitoren der zweiten Generation wurden effizient hergestellt. Durch Alkinylierung der Ketimine (siehe Schema; PMB= p ‐Methoxybenzyl) erhält man tertiäre Amine mit hervorragenden Ausbeuten und hoher Enantioselektivität. Der bei der Reaktion eingesetzte Ligand ist ein Derivat der Chloramphenicol‐Base.