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Benzoxazoles as Transthyretin Amyloid Fibril Inhibitors: Synthesis, Evaluation, and Mechanism of Action
Author(s) -
Razavi Hossein,
Palaninathan Satheesh K.,
Powers Evan T.,
Wiseman R. Luke,
Purkey Hans E.,
Mohamedmohaideen Nilofar N.,
Deechongkit Songpon,
Chiang Kyle P.,
Dendle Maria T. A.,
Sacchettini James C.,
Kelly Jeffery W.
Publication year - 2003
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200351179
Subject(s) - transthyretin , chemistry , amyloid fibril , amyloid β , biology , medicine , endocrinology , disease
Fester Zusammenhalt : Wirkstoffe auf Benzoxazol‐Basis zählen zu den effektivsten Inhibitoren der Bildung von Amyloidfibrillen aus Transthyretin (TTR). Zum einen stabilisieren sie TTR gegen Fehlfaltungen infolge Säureeinwirkung, zum anderen vergrößern sie die Aktivierungsbarriere für die Dissoziation der TTR‐Tetramere, den geschwindigkeitsbestimmenden Schritt der Amyloidbildung. Unser Bild zeigt die Struktur eines Komplexes von TTR mit einem Benzoxazolinhibitor im Kristall.