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Molecular‐Size Reduction of a Potent CXCR4‐Chemokine Antagonist Using Orthogonal Combination of Conformation‐ and Sequence‐Based Libraries
Author(s) -
Fujii Nobutaka,
Oishi Shinya,
Hiramatsu Kenichi,
Araki Takanobu,
Ueda Satoshi,
Tamamura Hirokazu,
Otaka Akira,
Kusano Shuichi,
Terakubo Shigemi,
Nakashima Hideki,
Broach James A.,
Trent John O.,
Wang Zixuan,
Peiper Stephen C.
Publication year - 2003
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.200351024
Subject(s) - chemistry , stereochemistry , antagonist , peptide , sequence (biology) , biochemistry , receptor
Peptide auf das Wesentliche beschränkt : Das Pentapeptid cyclo (‐ L ‐Nal 1‐Gly 2‐ D ‐Tyr 3‐ L ‐Arg 4‐ L ‐Arg 5‐) wurde durch Kombination einer konformationsbasierten mit einer sequenzbasierten Peptid‐Bibliothek als möglicher CXCR4‐Antagonist ermittelt (Nal= L ‐3‐(2‐Naphthyl)alanin; Bild: Projektion der fünf energetisch günstigsten Strukturen). Mit einem IC 50 ‐Wert von 4 n M ist es vergleichbar effektiv wie die 14‐Aminosäuren‐Stammverbindung T140.