Eine Strategie für die Diversitäts‐orientierte Synthese

Anders als die Target‐orientierte Synthese (TOS) und die medizinische oder kombinatorische Chemie, die den Zugang zu einem bestimmten, oft engen Bereich des chemischen Raums anstreben, füllt die Diversitäts‐orientierte Synthese (DOS) den chemischen Raum mit kleinen Molekülen unterschiedlichster Strukturen. Hauptziel von DOS ist es, einen effizienten, drei‐ bis fünfstufigen Zugang zu Kollektiven kleiner Moleküle mit hoher stereochemischer Diversität und Molekülgerüst‐Diversität zu schaffen, die definierte Koordinaten im chemischen Raum einnehmen. Idealerweise erhält man dabei Verbindungen, die nach dem Screening regio‐ und stereoselektiv funktionalisiert werden können. Stereochemische Diversität und Molekülgerüst‐Diversität stellen sicher, dass die Bausteine an der Moleküloberfläche in verschiedenen Ausrichtungen gebunden werden können. Die Retrosynthese war ein Fortschritt für TOS, für die medizinische und die kombinatorische Chemie. Obwohl die Ziele von DOS die Anwendung einer Retrosynthese nicht vorsehen, kann man eine komplementäre Vorgehensweise entwickeln: die vorwärtssynthetische Analyse (forward synthetic‐analysis). Dieses Konzept erleichtert die Entwicklung, die Beschreibung und das Unterrichten von DOS.