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Gezielt entworfene Epothilone: kombinatorische Synthese, Induktion der Tubulin‐Polymerisation und cytotoxische Wirkung gegen taxolresistente Tumorzellen
Author(s) -
Nicolaou Kyriacos Costa,
Vourloumis Dionisios,
Li Tianhu,
Pastor Joaquin,
Winssinger Nicolas,
He Yun,
Ninkovic Sacha,
Sarabia Francisco,
Vallberg Hans,
Roschanger Frank,
King N. Paul,
Finlay M. Ray V.,
Giannakakou Pareskevi,
VerdierPinard Pascal,
Hamel Ernest
Publication year - 1997
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.19971091917
Subject(s) - chemistry , tubulin , stereochemistry , microbiology and biotechnology , microtubule , biology
Eine Bibliothek von Epothilon‐A und ‐B‐Analoga , die durch kombinatorische Festphasensynthese mit SMART‐Mikroreaktoren sowie durch konventionelle Chemie in Lösung hergestellt wurde, wurde in zwei unterschiedlichen Tubulin‐Bindungs‐Assays untersucht. Ausgewählte Verbindungen wurden darüber hinaus hinsichtlich ihrer Cytotoxizität gegen mehrere Krebszellinien, einschließlich taxolresistenter, bewertet. Daraus wurden wichtige Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen gewonnen, die den Weg für weitere Entdeckungen und Entwicklungen auf dem Gebiet der Krebsforschung ebnen werden.