Premium
Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen der Epothilone und erster In‐vivo‐Vergleich mit Paclitaxel
Author(s) -
Su Dai Shi,
Balog Aaron,
Meng Dongfang,
Bertinato Peter,
Danishefsky Samuel J.,
Zheng Yu Huang,
Chou Ting Chao,
He Lifeng,
Horwitz Susan B.
Publication year - 1997
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.19971091916
Subject(s) - paclitaxel , political science , chemistry , gynecology , medicine , chemotherapy
Geringfügig überlegen ist Epothilon B 1 (R = Me) gegenüber Paclitaxel (Taxol) im Hinblick auf die Antitumoraktivität. Dies geht aus In‐vivo‐Untersuchungen mit Tumormodellen in der Maus hervor. Sehr empfindlich gegenüber Strukturänderungen ist bei den Epothilonen der „Acylsektor” C1C8. Die anderen beiden Sektoren (siehe rechts) können in Grenzen variiert werden, allerdings wurde dabei bisher noch keine deutlich antitumoraktivere Verbindung identifiziert.