Kaskaden‐Radikalreaktionen von Isocyaniden: eine zweite Generation der Synthese von (20 S )‐Camptothecin, Topotecan, Irinotecan und GI‐147211C

Wie in wenigen Stufen komplexe Moleküle aufgebaut werden können, wird anhand einer radikalischen Kaskadenreaktion [Gl. (a)] deutlich, mit der der Antitumor‐Wirkstoff (20 S )‐Camptothecin 1 (R 1 R 2 H) zugänglich ist. Aber auch substituierte Camptothecine 1 (R 1 H, Et; R 2 OMe, OH) konnten über diese Route leicht hergestellt werden. Diese sind unmittelbare Vorstufen von Verbindungen, die bessere Löslichkeitseigenschaften unter pharmakologischen Aspekten aufweisen und sich bereits in der klinischen Prüfung befinden .