Premium
Rationales Design neuer Rezeptor‐Ligand‐Kombinationen
Author(s) -
Belshaw Peter J.,
Schoepfer Joseph G.,
Liu KarenQianye,
Morrison Kim L.,
Schreiber Stuart L.
Publication year - 1995
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/ange.19951071920
Subject(s) - chemistry , ligand (biochemistry) , receptor , biochemistry
Ein neuer Ansatz zum Verständnis von Protein‐Ligand‐Wechselwirkungen wird am Beispiel des humanen Immunophilinrezeptors Cyclophilin A und seines immunsuppressiven Liganden Cyclosporin A illustriert. Durch klassische Synthesechemie werden „Beulen” am Ligand angebracht, die in durch gezielte Mutationen am Rezeptor erzeugte „Dellen” passen. Die so erhaltenen Rezeptor‐Ligand‐Kombinationen können größere Affnitätskonstanten haben als das natürliche System. Sie sollten daher in transgenen Lebewesen die induzierte Dimerisierung von Zielproteinen und somit die Aktivierung von Signalproteinen erleichtern.