Die Bedeutung der Rigidität des Peptidrückgrats für die Inhibitoreigenschaften des BPTI – gezeigt mit semisynthetischen Strukturvarianten

„Backbone‐Mutationen” – sonst nur bei Modellpeptiden oder kleinen Peptidhormonen durch Totalsynthese zugänglich ‐ verändern die biologischen Eigenschaften des Trypsin‐Kallikrein‐Inhibitors (BPTI) drastisch und können mit einer einfachen Semisynthese selektiv in die Kontaktregion des Inhibitors eingeführt werden. Die auf diese Weise hergestellten Derivate zeigen eindrucksvoll den Unterschied zwischen einem substratanalogen Trypsininhibitor und einem Trypsinsubstrat auf.