Selektive Inhibierung der trypanosomalen Triosephosphat‐Isomerase durch ein Thiopeptid

Ein Weg zur Bekämpfüng der Schlafkrankheit ist die Aselektive Inhibierung der trypanosomalen Triosephosphat‐Isomerase, eines Schlüsselenzyms im Erreger‐Metabolismus, mit cyclischen Hexapeptiden. Die Thionylierung der Phe 5 ‐Phe 6 ‐Amidbindung von cyclo (GlyXS 1 ‐Pro 2 ‐Phe 3 ‐Val 4 ‐Phe 5 ‐Phe 6 ) bewirkt, obwohl es sich nur um eine geringfügige Modifikation handelt, eine vollständige Umorientierung der intramolekularen Wasserstoffbrücken sowie eine drastische Steigerung der Inhibitoraktivität.– Maximaler Effekt mit minimaler Chemie!