Enantioselektive Synthese von ( R )‐ N ‐Boc‐1‐amino‐2‐arylcyclopropen‐1‐carbonsäuremethylester

Die Addition eines Bislactimethercarbens an ein Arylethin ist der Schlüsselschritt in der Synthese der Titelverbindungen 1 . cyclo ‐(L‐Val‐Gly) 2 , als Bislactimether eingesetzt, liefert praktisch enantiomerenrein die Zielmoleküle (R)‐ 1 , ent ‐ 2 entsprechend die ( S )‐Isomere. Verbindungen des Typs 1 sollten sehr wirksame Suizid‐Inhibitoren für pyridoxalphosphatabhängige Enzyme sein (R = H,CH 3 , Cl).