Prostacyclin und synthetische Analoga

Prostacyclin (PGI 2 ), das zu den Prostanoiden gehört, senkt den Blutdruck und hemmt die Blutplättchenaggregation. Da Prostacyclin selbst sehr säurelabil ist, wurde in den letzten Jahren eine Vielzahl säurestabiler Analoga des Naturstoffes synthetisiert. Während verfeinerte analytische Verfahren die Hypothese widerlegt haben, Prostacyclin sei ein zirkulierendes Hormon, konnten in ersten klinischen Tests die in Tierversuchen gefundenen pharmakologischen Eigenschaften bestätigt werden; auch die klinische Prüfung von Prostacyclin‐Analoga hat begonnen. In vitro stimulieren bewährte Herz‐Kreislauf‐Therapeutica die Prostacyclin‐Synthese, doch konnte bisher nicht festgestellt werden, ob diese Effekte im erkrankten Organismus von therapeutischer Bedeutung sind. In diesem Beitrag wird eine Übersicht über die bisher synthetisierten Prostacyclin‐Analoga gegeben, und es werden anhand mehrerer Beispiele die Syntheseprobleme geschildert; daneben werden auch Struktur‐Wirkungsbeziehungen diskutiert.