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Structure–Function Analysis of Urotensin II and Its Use in the Construction of a Ligand–Receptor Working Model
Author(s) -
Kinney William A.,
Almond, Jr. Harold R.,
Qi Jenson,
Smith Charles E.,
Santulli Rosemary J.,
de Garavilla Lawrence,
AndradeGordon Patricia,
Cho Daniel S.,
Everson Anita M.,
Feinstein Mark A.,
Leung Perry A.,
Maryanoff Bruce E.
Publication year - 2002
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/1521-3757(20020816)114:16<3064::aid-ange3064>3.0.co;2-7
Subject(s) - urotensin ii , chemistry , receptor , microbiology and biotechnology , biology , biochemistry
Die wesentlichen Strukturmerkmale von Urotensin II (U II), die zur Stimulierung seines G‐Protein‐gekoppelten Rezeptors nötig sind, wurden aus der biologischen Evaluierung synthetischer U‐II‐Derivate erhalten. Daraus ließ sich ein plausibler U‐II‐Rezeptor‐Komplex entwickeln (siehe Bild), der das Einführen nichtnatürlicher Aminosäuren an Schlüsselstellen inspirierte. Vor allem der Ersatz von Tyrosin durch (2‐Naphthyl)‐ L ‐alanin führte zu einer Versechsfachung der Wirksamkeit gegenüber der von U II.