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Click Chemistry In Situ: Acetylcholinesterase as a Reaction Vessel for the Selective Assembly of a Femtomolar Inhibitor from an Array of Building Blocks
Author(s) -
Lewis Warren G.,
Green Luke G.,
Grynszpan Flavio,
Radić Zoran,
Carlier Paul R.,
Taylor Palmer,
Finn M. G.,
Sharpless K. Barry
Publication year - 2002
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/1521-3757(20020315)114:6<1095::aid-ange1095>3.0.co;2-3
Subject(s) - chemistry , stereochemistry
Maßgeschneiderte Chemie in einer Protein‐Vorlage : Bei einer Reihe von Aziden und Alkinen, Reaktanten für eine 1,3‐dipolare Cycloaddition, wird vom Enzym Acetylcholinesterase bevorzugt ein Paar von Reaktionspartnern umgesetzt, von denen beide an benachbarten Stellen in der Proteinstruktur binden (siehe Bild). Das dabei gebildete 1,2,3‐Triazol ist der stärkste bisher entwickelte nichtkovalent gebundene Inhibitor für dieses Enzym.