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Naturstoffe sind biologisch validierte Startpunkte im Strukturraum zur Entwicklung von Substanzbibliotheken: Festphasensynthese von Analoga des Protein‐Phosphatase‐Inhibitors Dysidiolid
Author(s) -
Brohm Dirk,
Metzger Susanne,
Bhargava Ajay,
Müller Oliver,
Lieb Folker,
Waldmann Herbert
Publication year - 2002
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/1521-3757(20020118)114:2<319::aid-ange319>3.0.co;2-e
Subject(s) - chemistry
Durch vielstufige Festphasensynthesen können Naturstoffe und ihre Analoga erfolgreich hergestellt werden. So wurde eine Reihe Analoga (siehe Bild) des Protein‐Phosphatase‐Inhibitors Dysidiolid an der festen Phase in 8–12 linearen Stufen mit Gesamtausbeuten von 6–27 % synthetisiert. Die Analoga zeigten bemerkenswerte Antitumoraktivität in Zell‐Assays.