Titelbild

Das Titelbild zeigt die elfstufige Synthese von 6‐ epi ‐Dysidiolid am polymeren Träger. Mithilfe dieser anspruchsvollen und langen Festphasensynthese wurde eine kleine Bibliothek von Analoga des Cdc25‐Protein‐Phosphatase‐Inhibitors Dysidiolid aufgebaut. Die Synthese belegt, dass Naturstoffe und davon abgeleitete Substanzbibliotheken am polymeren Träger synthetisiert werden können – ein Eckpfeiler eines neuen Prinzips zur Erhöhung der Trefferrate bei der Hit‐ und Lead‐Suche in der pharmazeutischen Forschung, das auf Naturstoffen und deren Wechselwirkungen mit Proteindomänen beruht. Im Hintergrund sind rasterelektronenmikroskopische Aufnahmen von Polymer‐Beads und Tumorzellen zu sehen. Auf die Kugeln wurde eine 2 nm dicke Goldschicht aufgedampft. Die vor den Polymer‐Beads schwebenden Tumorzellen wurden in einem Cytotoxizitäts‐Assay eingesetzt. Das Ergebnis des Assays ist auf den ebenfalls gezeigten Mikrotiterplatten schon mit bloßem Auge zu erkennnen: Lebende Zellen reduzieren ein gelbes Tetrazoliumsalz zu einem rotvioletten Farbstoff. Eine ausführliche Beschreibung der Untersuchungen finden Sie in der Zuschrift von H. Waldmann et al. auf S. 319 ff.